本站原创【摘 要】提供了一种纯度高,成本低,操作简单地制备出药用级来那度胺的工艺.此工艺是以3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐和2-溴-3-硝基-苯甲酸甲酯为起始原料,两者以N,N-二甲酰胺为溶剂,以三乙胺为缚酸剂缩合反应成3-（7-硝基3-氧代-1H-异吲哚-2-基）哌啶-2,6-二酮,再用钯炭常压还原得到来那度胺粗品,粗品再精制一次得到来那度胺成品
【关 键 词 】来那度胺；抗肿瘤药；合成
来那度胺,化学名为3-（7-氨基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基）哌啶-2,6-二酮,主要用于治疗慢性骨髓瘤和有5q 缺失的骨髓增生异常综合症 （Myelodysplastic syndrome,MDS）.来那度胺于2005年12月在美国被批准上市,商品名为Revlimid.它是迄今为止对针对多发性骨髓瘤疗效最好的药物,没有发现其具有致畸变的毒性,并且药效比沙利度胺强100 倍.
文献报道的制备来那度胺的路线均为3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐与2-溴-3-硝基-苯甲酸甲酯（或2-氯-3-硝基-苯甲酸甲酯）缩合后再还原硝基为氨基制得来那度胺,只是一些具体的工艺操作有些差异.
3.来那度胺的精制
于250ml三口瓶中加入1g来那度胺粗品,加入100ml甲醇,升温回流至溶解,热滤,滤液搅拌下自然降至室温后于-20℃静置洗晶2小时,过滤,20ml甲醇洗涤,得到的滤饼于50℃减压烘干得到类白色产品干重0.92g,收率：92.0%,HPLC纯度大于99.9%.